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Scienza

Nuove intuizioni molecolari sulla biologia strutturale della cannabis terapeutica

Ricercatori francesi hanno condotto uno studio strutturale che dimostra che i cannabinoidi THC inibiscono un enzima umano chiamato autotassina

I ricercatori del Laboratorio europeo di biologia molecolare (EMBL) di Grenoble (Francia) hanno studiato l'interazione tra il D9-tetraidrocannabinolo (THC) e alcune proteine ​​a cui potrebbe legarsi.

autotassina
autotassina , noto anche come membro della famiglia ectonucleotide pirofosfatasi/fosfodiesterasi 2/E-MPN 2È un
enzima che, negli esseri umani, è codificato dal ENPP2

In uno studio recente, hanno dimostrato in vitro che il THC inibisce un importante enzima umano chiamato autotassina. Questo enzima è coinvolto in molte diverse funzioni cellulari, inclusa la produzione di una molecola chiamata acido lisofosfatidico (LPA), che stimola la proliferazione cellulare. Una disregolazione della produzione di LPA può portare allo sviluppo di cancro ai polmoni, infiammazione o fibrosi. L'autotassina è quindi un obiettivo importante per lo sviluppo di farmaci.

In diversi paesi europei e in Nord America, la cannabis terapeutica o le droghe a base di cannabinoidi sono autorizzate per scopi terapeutici. La pianta di cannabis contiene oltre 100 cannabinoidi, THC e cannabidiolo (CBD).

Le THC e CBD vengono somministrati in modo diverso forme farmaceutiche, che mostrano effetti terapeutici come sollievo dal dolore e dall'infiammazione.

Secondo precedenti studi clinici, i farmaci contenenti cannabinoidi possono aiutare a ridurre i sintomi di disturbi mentali come l'epilessia, il morbo di Alzheimer, l'asma e il cancro e prevenire la perdita di peso durante trattamenti clinicamente impegnativi per l'AIDS e varie forme di cancro.

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Tuttavia, capire come THC e altri cannabinoidi che interagiscono nelle nostre cellule permetterebbero al THC di essere somministrato in modo più efficiente in contesti terapeutici.

autotassina
base autotassinica

L'autotassina è un enzima secreto che produce il fosfolipide più potente, l'acido lisofosfatidico (LPA), nel corpo. L'attività enzimatica dell'autotassina converte il suo substrato, la lisofosfatidilcolina (LPC), in LPA e colina. Livelli e attività eccessivi di autotassina possono verificarsi in risposta a danni a cellule/tessuti epiteliali che portano a livelli elevati di LPA. LPA si lega ai recettori LPA sui miofibroblasti, innescando così una cascata di segnali che porta all'attivazione/differenziazione dei miofibroblasti.

I biologi strutturali cercano di chiarire, su scala atomica, la struttura tridimensionale delle molecole, come le proteine ​​o gli enzimi, e il modo in cui interagiscono tra loro. Questi risultati strutturali forniscono quindi informazioni sulla particolare funzione delle molecole e su come modulare le loro attività con composti specifici, che è fondamentale per lo sviluppo di farmaci efficaci.

Durante lo studio del THC, il team ha ottenuto la struttura tridimensionale del cannabinoide THC legato all'autotassina. Usando la cristallografia macromolecolare con la linea di luce EMBL al sincrotrone PETRA III ad Amburgo, sono stati in grado di stabilire la base molecolare di come il THC inibisce questo enzima.

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L'identificazione di questo enzima come bersaglio vincolante per il THC amplia le conoscenze su questo cannabinoide e fornisce maggiori dati sui suoi possibili effetti terapeutici a livello molecolare e su come il la cannabis terapeutica potrebbe contribuire alla terapia.

"L'autotassina è un enzima essenziale negli esseri umani", ha affermato Mathias Eymery, studente di dottorato del team. È responsabile della produzione di LPA, un'importante molecola di segnalazione lipidica derivata dalla membrana che media molte diverse funzioni cellulari. È noto che le deregolazioni della produzione di LPA da parte dell'autotassina hanno un ruolo nello sviluppo del cancro, dell'infiammazione o della fibrosi polmonare. »

https://www.drugtargetreview.com/news/107781/new-insights-on-the-structural-biology-of-medical-cannabis/

Sono necessari studi in vivo per confermare che il legame tra autotassina e THC è correlato agli effetti terapeutici della somministrazione di THC, poiché i principali bersagli noti del THC nel corpo umano sono i recettori dei cannabinoidi CB1 e CB2, che mediano gli effetti psicoattivi e analgesici di cannabinoidi.

Ulteriori ricerche determineranno il potenziale dei cannabinoidi per la ricerca medica e lo sviluppo di farmaci.

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